Piperine
Piperine is het alkaloïd dat verantwoordelijk is voor de karakteristieke scherpte van zwarte peper (Piper nigrum) en in kleinere hoeveelheden aanwezig is in lange peper (Piper longum). Zwarte peperkorrels bevatten circa 5-9% piperine op drooggewichtbasis. Piperine is een bekend bioavailability-enhancer die de opname van diverse voedingsstoffen en farmacologische verbindingen verbetert door remming van specifieke enzymes en transporteiwitten in de darmwand en lever. Als supplement wordt piperine aangeboden als gestandaardiseerd zwart peperextract, doorgaans gestandaardiseerd op 95% piperine, en is het meest bekend als ingredient in curcuminesupplementen.
Werkingsmechanisme als bioavailability-enhancer
Piperine verbetert de biologische beschikbaarheid van diverse stoffen via meerdere mechanismen. De primaire werking is remming van cytochroom P450-enzymen (met name CYP3A4) en P-glycoproteïne in de darmepitheelcellen en lever. CYP3A4 is een belangrijk metaboliseringsenzyme dat veel geneesmiddelen en voedingsstoffen afbreekt voordat ze de systemische circulatie bereiken. Door CYP3A4 te remmen vertraagt piperine de afbraak van verbindingen als curcumine, waardoor meer van de stof de bloedbaan bereikt. P-glycoproteïne-remming vermindert de terugpomping van stoffen uit de darmcellen terug naar de darmlumen, wat de netto absorptie verhoogt.
Piperine en curcumine: de meest bestudeerde combinatie
De meest gedocumenteerde toepassing van piperine als bioavailability-enhancer is in combinatie met curcumine. Een landmark-studie (Shoba et al., 1998) toonde aan dat gelijktijdige inname van 20 mg piperine met 2 gram curcumine de biologische beschikbaarheid van curcumine met 2000 procent verhoogde vergeleken met curcumine alleen. Dit verbluffende getal heeft geleid tot de brede adoptie van de curcumine-piperine combinatie in supplementen, waarbij de standaard verhouding van 95% curcumine met 5% piperine (BioPerine) als referentieformule geldt.
Interacties met geneesmiddelen
De eigenschap van piperine als CYP3A4-remmer die de biologische beschikbaarheid verhoogt heeft ook een keerzijde: piperine kan de metabolisatie van diverse geneesmiddelen vertragen en daarmee de plasmaconcentraties van die geneesmiddelen verhogen tot potentieel onveilige niveaus. Medicijnen die via CYP3A4 worden gemetaboliseerd omvatten onder andere statines, sommige antibiotica, immunosuppressiva, bloedverdunners en anticonvulsiva. Personen die medicatie gebruiken worden nadrukkelijk aangeraden het gebruik van piperine-houdende supplementen te bespreken met hun arts of apotheker voordat ze worden gestart, om het risico op ongewenste geneesmiddelinteracties te evalueren.
EFSA-status
Voor piperine als ingredient zijn geen goedgekeurde EFSA-gezondheidsclaims beschikbaar. De eigenschap van piperine als bioavailability-enhancer is een feitelijk beschrijfbare farmacologische eigenschap op basis van wetenschappelijk onderzoek, maar mag niet worden gecommuniceerd als gezondheidsclaim in productmarketing gericht op Europese consumenten. Aanbieders van piperine-bevattende supplementen vermelden piperine doorgaans als ingredient dat de biologische beschikbaarheid van andere ingredients ondersteuning biedt, als informatieve productbeschrijving zonder medische claims.
Gebruik en veiligheid
Piperine in de gangbare supplementdoseringen van 5-20 mg per dag wordt over het algemeen goed verdragen. Bij hogere doseringen kan maagirritatie optreden. Zwangere vrouwen dienen hoge doses piperine te vermijden. De prioritaire overweging bij piperine-gebruik is de evaluatie van mogelijke geneesmiddelinteracties voor personen die medicatie gebruiken, gezien de brede CYP3A4-remming die piperine produceert.
De brede aanwezigheid van piperine in de culinaire traditie als onderdeel van zwarte peper illustreert hoe de farmacologische eigenschappen van piperine al eeuwenlang onbewust worden benut door consumenten die zwarte peper als smaakmaker gebruiken in combinatie met kurkuma in Indiase keukentradities. Tegelijk illustreert het ook dat de farmacologische activiteit van piperine voldoende significant is om geneesmiddelinteracties te veroorzaken bij personen die medicatie gebruiken, wat het gebruik van piperine-supplementen bij medicatiegebruikers tot een overlegpunt met een apotheker of arts maakt.
Consumenten die piperine als onderdeel van een curcuminesupplement gebruiken dienen de dosering van piperine per portie te controleren en te zorgen dat de combinatie van curcumine en piperine bij de maaltijd wordt ingenomen voor optimale absorptie van beide verbindingen. Wanneer andere supplementen of medicijnen worden gebruikt, is bewustzijn van de bioavailability-verhogende werking van piperine relevant voor het voorkomen van ongewenste interacties door te hoge plasmaconcentraties van gelijktijdig ingenomen medicijnen.
